 Одне із двох ідентичних по хімічному складу з'єднань, 2-HA, вбиває бактерії в чотири рази ефективніше, ніж ізоніазид, ефективність другого, 2-OA, перевищує цей показник у десять разів. Причому, судячи з отриманих даних, обидва з'єднання нешкідливі для еукаріотичних організмів і можуть бути використані для лікування людини без побоювання проявів небезпечних побічних ефектів.
Ізоніазид блокує продукцію бактеріями міколової кислоти, що є основним будівельним матеріалом їхньої бактеріальної стінки, за рахунок нейтралізації ферменту Inh. У пошуках більш ефективного з'єднання, що служило б «принадою» для ферменту Inh і перешкоджало б каталізації процесу синтезу бактеріальної стінки, дослідники синтезували більше десятка з'єднань. Дві з потенційних принад для ферменту 2-HA й 2-OA виявилися досить ефективними винищувачами бактерій, однак за рахунок зовсім несподіваного механізму.
Обидва з'єднання метаболізуються мікобактеріями з утворенням двох різних речовин, кожне з яких уповільнює певний біохімічний процес. Блоковані при цьому процеси синтезу й руйнування жирних кислот і міколової кислоти винятково важливі для життєдіяльності мікобактерій, тому такий комбінований підхід досить згубний для мікроорганізмів. Цікаво, що це перший в історії розробки антибіотиків випадок, коли той самий препарат блокує відразу кілька процесів, що протікають у бактеріальній клітині.
Зараз автори зайняті синтезом і скринінгом хімічних аналогів 2-HA й 2-OA з метою подальшого підвищення ефективності.
Стійкість М. tuberculosis до ліків є всесвітньою проблемою, і поява нового, дійсно ефективного препарату надасть незамінну допомогу всім страждаючим від викликуваного ними тяжкого захворювання.
|
ua 
ru 
|
Пошук...
|
Сайт відкрито 14.12.2005
